A | B | C | D | E | F | G | H | CH | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 0 | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9
Tomuto článku alebo sekcii chýbajú odkazy na spoľahlivé zdroje, môže preto obsahovať informácie, ktoré je potrebné ešte overiť. Pomôžte Wikipédii a doplňte do článku citácie, odkazy na spoľahlivé zdroje. |
Parasympatomimetiká (cholinergiká) sú liečivá (vo vyšších koncentráciach pôsobia ako jedy), ktoré imitujú účinok prirodzeného mediátora parasympatika acetylcholín. Acetylcholín vykazuje veľmi rôznorodé účinky, preto majú aj cholinergiká široké spektrum účinkov.
Acetylcholín má muskarínový účinok pôsobením na M receptory (lokalizované v cieľových orgánoch - žľazy, CNS, srdce, hladké svalstvo )
- negatívny ionotropný efekt srdca - znižuje jeho kontraktilitu
- znižuje krvný tlak - vazodilatácia
- zvyšuje tonus hladkého svalstva, teda napríklad gastrointestinálneho traktu ( zvýšená peristaltika ) a bronchov ( zúiženie )
- spôsobuje miózu - zúženie zrenice
- stimulácia žliaz
Acetylcholín má nikotínový účinok cez N receptory (lokalizované vo vegetatívnych gangliách, CNS, na nervovo-svalovej platničke )
- dráždenie ganglií sympatika a parsympatika
- dráždenie nervovosvalovej platničky - účinok na prične pruhované svlastvo
Využitie
V očnom lekárstve ( zužujú zrenice, znižujú tlak v oku), aplikujú sa pri pooperačných stavoch čriev a močového mechúra. Terapia glaukómu,
Rozdelenie
priame a nepriame parasympatomimetiká.
- Priame parasympatomimetiká ako karbachol, betanechol, pilokarpín alebo arekolín pôsobia priamo na muskarínergných acetylcholínových receptoroch. Predlžujú nervové signály. Endogénny transmiter acetylcholín by sa na farmakoterapiu nehodil, pretože by bol v priebehu milisekúnd inaktivovaný cholínesterázou. Patria sem
- prírodné látky ( nikotín, muskarín, pilokarpín )
- acetylcholín a jeho analógy ( acetylcholín, metacholín, karbachol, betanechol)
- Nepriame parasympatomimetiká ako fyzistigmín, rivastigmín, pyridostigmín alebo neostigmín inhibujú enzým cholínesterázu a tým rozklad acetylcholínu. Sú používané napríklad v skorých štádiách Alzheimerovej choroby - antidementíva.Sú to látky na báze
- karbamátov ( neostigmín, rivastigmín),
- organofosfátov ( dnes sa už používajú väčšinou len ako insekticídy / parathion, paraoxon) a
- amóniových zlúčenín ( endrofonium chlorid, ambenonium chlorid ).
- Antidota - reaktivátory cholinesterázy ako pralidoxim jodid, trimedoxim bromid, obidoxim chlorid
Medzi sympatomimetiká patria okrem liečiv niektoré chemické zbrane ako sarín a VX, neletálne látky používané pri sebaobrane a nepokojoch (slzotvorný plyn), a insekticídy.
Vzťah štruktúry a účinku
- molekula musí obsahovať atóm N, ktorý je nositeľom kladného náboja, najlepšie kvartérna amónna soľ
- pre maximálnu účinnosť, je dobré aby substituenty na N neprevyšovali veľkosť metylu ( keď nahrádzami metyli alkylmi, aktivita sa znižuje )
- molekula musí obsahovať atóm O, najlepšie kyslík z esteru, ktorý sa môže podieľať na vytvorení vodíkovej väzby
- medzi atómom N a O by sa mali nachádzať 2 uhlíky ( 0,5 - 0,6 nm) - predĺžením sa znižuje muskarínovy efekt, no nikotínový efekt rastie
Pre acetylcholín a jeho analógy naviac platí:
- výhodné sú alfa-metyl substitúcie v susedstve esterovej väzby = zvyšuje sa stálosť voči hydrofilnému štiepeniu ( Hydrolýza )
- uzatvorenie etylového reťazca s N do cyklu nemení afinitu liečiva
- obmeny kyslej časti reťazca:
- zámena za lipofilnejšie vyššie alkánové kyseliny = antagonistické pôsobenie
- esterifikácia vyššou dikarboxylovou kyselinou = myorelaxačné účinky
- esterifikácia karbámovou kyselinou = výhodné = pomalšie štiepenie v organizme ( karbachol )
Mechanizmus účinku
Katiónová časť molekuly sa spája s aniónovou časťou receptora. Esterová časť molekuly sa napojí na "esteratické centrum" receptora.
Väzba na aniónové centrum určuje afinitu - schopnosť liečiva viazať sa špecificky na receptor.
Reakcia s esterovým centrom určuje vnútornú aktivitu, t.j. schopnosť vyvolať vlastný biologický efekt, bunkovú odpoveď. Určuje biologickú účinnosť komplexu receptor - liečivo.
Text je dostupný za podmienok Creative Commons Attribution/Share-Alike License 3.0 Unported; prípadne za ďalších podmienok. Podrobnejšie informácie nájdete na stránke Podmienky použitia.
Adrenergiká
Anaboliká
Analeptiká
Analgetiká
Anestetiká
Anthelmintiká
Antiastmatiká
Antibiotiká
Anticholínergiká
Antidepresíva
Antidiabetiká
Antidotá
Antiflogistiká
Antihistaminiká
Adstringencium
Analeptikum
Antacidum
Antiagregans
Antiastmatikum
Antidepresívum
Antikoagulans
Antitrombotikum
ATC kód A
ATC kód B
ATC kód C
ATC kód D
ATC kód G
ATC kód H
ATC kód J
ATC kód L
ATC kód M
ATC kód N
ATC kód P
ATC kód R
ATC kód V
Atomoxetín
Cytostatikum
Dezinficiencium
Dialyzát
Disulfiram
Exspiračná lehota
Fibrinolytikum
Flunitrazepam
Fyziologický roztok
Generický liek
Glibenklamid
Histamín
Inhibítor protónovej pumpy
Ivermektín
Izoprenalín
Kortikoid
Liečivo
Liek
Metachalón
Návrh liečiv
Neurotonikum
Nootropikum
Parasympatolytikum
Parasympatomimetikum
Piracetam
Prednizón
Preháňadlo
Psychofarmakum
Pyrimidínový analóg
Sedatívum
Sildenafil
Sympatomimetikum
Vakcína proti besnote
Vazodilatancium
Vinpocetin
Závislosť na nosových sprejoch
Zoznam lokálnych prípravkov na liečenie bolesti svalov a kĺbov
Text je dostupný za podmienok Creative
Commons Attribution/Share-Alike License 3.0 Unported; prípadne za ďalších
podmienok.
Podrobnejšie informácie nájdete na stránke Podmienky
použitia.
www.astronomia.sk | www.biologia.sk | www.botanika.sk | www.dejiny.sk | www.economy.sk | www.elektrotechnika.sk | www.estetika.sk | www.farmakologia.sk | www.filozofia.sk | Fyzika | www.futurologia.sk | www.genetika.sk | www.chemia.sk | www.lingvistika.sk | www.politologia.sk | www.psychologia.sk | www.sexuologia.sk | www.sociologia.sk | www.veda.sk I www.zoologia.sk