Opioidné analgetiká alebo anodyná sú najstaršie používané liečivá, ktoré sú používané na terapiu bolesti už tisíce rokov. Opioidné analgetická sa používali v Mezopotámii a Egypte pred 5000 rokmi.^[1] Získavali sa z ópia, odkiaľ pochádza ich názov. Typickým opioidným analgetikom je morfín, od ktorého sú potom odvodené jemu podobné látky, opioidy. Tie sú definované ako látky, ktoré majú chemickú štruktúru analogickú morfínu a/alebo sa viažu na opioidné receptory,^[1] čo znamená, že opioidy sú buď deriváty morfínu alebo látky s odlišnou štruktúrou ako morfín, ale viažuce sa na rovnaké receptory.^[2]

Z hľadiska chemickej štruktúry môžeme opioidy deliť na:

• anilidopiperidíny (fentanyl, alfentanyl, sufentanyl, remifentanyl, karfentanyl),
• difenylpropylamíny (metadón, difenoxylát, loperamid),
• zlúčeniny morfínovej štruktúry (morfín, kodeín, dihydrokodeín, heroín, hydromorfón, oxykodón),
• ostatné (tramadol).

Ópium je zmes látok, zaschnutá šťava získaná z nezrelých makovíc maku siateho Papaverum somniferum. Už v histórii sa používalo a dodnes sa používa na navodenie eufórie, proti bolesti, na ukľudnenie, proti hnačke.^[2] Kelti primiešavali šťavu z makovíc do detskej kašičky, aby dobre spali.^[4] Túto kašičku nazývali papa, odkiaľ pochádza prvá časť latinského názvu maku. Druhá časť verum znamená pravý.^[4] Druhové meno somniferum znamená sen prinášajúci.^[4] Ópium bolo konzumované vo forme Theriaku, odvaru pozostávajúceho z ópia, sušeného hadieho mäsa a vína.

Morfín, jedna z aktívnych látok ópia, je chemicky čistá látka s definovanou štruktúrou a molekulovou hmotnosťou. Ide o pentacyklický alkaloid charakteristický fenolovým kruhom, terciárnym amínom a sekundárnou alifatickou hydroxylovou skupinou v alylovej polohe.^[1] Názov pochádza od mena gréckeho boha snov Morfea.^[4][3]

Opioidné analgetiká a endogénne ligandy opioidných receptorov sa viažu na opioidné receptory, ktoré sa nachádzajú nielen v centrálnej nervovej sústave, ale aj na periférii. Fyziologickými ligandmi na opioidných receptoroch sú endogénne peptidy ako endorfíny, enkefalíny a dynorfíny.^[1] Opioidné analgetiká sú exogénne ligandy na opioidných receptoroch. Rozlišuje tri druhy opioidných receptorov:

• μ-receptory (mí receptory, MOR = mí opioidné receptory) – nachádzajú sa najmä v mozgovom kmeni a thalame, tieto receptory zodpovedajú za supraspinálnu analgéziu, útlm dýchania, eufóriu, sedáciu, fyzickú závislosť a zníženú pohyblivosť čriev.^[1][2]
• κ-receptory (kappa receptory, KOR = kappa opioidné receptory) – nachádzajú sa v limbickom systéme, mozgovom kmeni a mieche, tieto receptory zodpovedajú za spinálnu analgéziu, sedáciu, dysfóriu, útlm dýchania.^[1][2]
• δ-receptory (delta receptory, DOR = delta opioidné receptory) – nachádzajú sa na periférii, zodpovedajú za psychomimetické účinky a dysfóriu.^[1]

Supraspinálne tlmenie bolesti je schopný vyvolať len μ-opioidný receptor. Duševnú pohodu (eufóriu) tiež len μ-opioidný receptor. Opačne, rozladenú náladu (dysfóriu) vyvolá len aktivácia δ-opioidného receptoru. Z tohto pohľadu sú vyvinuté špecifické liečivá pôsobiace iba na jeden z troch opioidných receptorov.