Inhibítor aromatázy - Biblioteka.sk

Panta Rhei Doprava Zadarmo


A | B | C | D | E | F | G | H | CH | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 0 | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9

Inhibítor aromatázy
[1]

Inhibítor aromatázy je gynekologikum, ktoré patri ku selektívnym inhibítorom biosyntézy estrogénov.[2] Inhibítory aromatázy blokujú premenu testosterónu na estradiol a premenu androsténdiónu na estrón v adrenálnom kortexe, vaječníkoch, v intersticiálnom tkanive semenníkov, v tukovom tkanive, vo fibroblastoch a ďalších tkanivách.[2] Inhibítory aromatázy teda zabraňujú premene mužských pohlavných hormónov na ženské pohlavné hormóny. Inhibítory aromatázy neinhibujú vznik gestagénu progesterónu z pregnenolólu, i.e. syntéza progesterónu nie je inhibítormi aromatázy ovplyvnená.[2]

Inhibítory aromatázy sú indikované pri karcinóme prsníka, ktorý pokročil do metastázujúceho štádia a pokiaľ predchádzajúca liečba selektívnym modulátorom estrogénového receptora nebola úspečná.[2]

Steroidné inhibítory aromatázy

Medzi steroidné inhibítory aromatázy patrí formestán[2] a exemestán, ktorý je ireverzibilným inhibítorom aromatázy.[3]

Nesteroidné inhibítory aromatázy

Medzi nesteroidné inhibítory aromatázy patrí anastrozol a letrozol.[2][4][3] Nesteroidné inhibítory aromatázy sa viažu svojim triazolovým kruhom na železo hému v cytochróme P450 aromatázy, čo je reverzibilná reakcia, čím aromatázu reverzibilne inhibujú.[1]

Nearomatizovateľné steroidy

Nearomatizovateľné steroidy sú také, ktoré vplyvom aromatázy nedokázu vytvoriť aromatický systém na kruhu A steránu, čo je dané štruktúrnymi predpokladmi steroidu. Nearomatizovateľné steroidy sú zneužívané ako anaboliká, pretože sa nekonvertujú na estrogény, ktoré sú schopné vyvolať gynekomastiu a poruchy libida a erekcie. Medzi známe nearomatizovateľné steroidy patrí trenbolónacetát,[5] oxandrolón[6] a podobne. Výhodou neraromatizovateľných steroidov je, že ich zneužívanie sa nemusí kombinovať s podávaním inhibítorov aromatázy.

Výhody inhibítorov aromatázy v porovnaní so SERM a nežiaduce účinky

Z nedostatku estrogénov sa u žien vyvinie klimakterický syndróm.[1] Na rozdiel od selektívnych modulátorov estrogénových receptorov, inhibítory aromatázy nevyvolávajú rast endometria a nezvyšujú pravdepodobnopsť tromboembolických príhod.[1]

Referencie

  1. a b c d LÜLLMANN, Heinz; MOHR, Klaus; HEIN, Lutz. Barevný atlas farmakologie. 5. vyd. Praha : Grada Publishing, 2007. ISBN 978-80-247-1672-5. (český)
  2. a b c d e f LINCOVÁ, Dagmar; FARGHALI, Hassan; DOLEŽAL, Tomáš. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vyd. Praha : Galen, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0. (český)
  3. a b ŠVIHOVEC, Jan. Farmakologie. 1. vyd. Praha : Grada Publishing, 2018. ISBN 978-80-247-5558-8.
  4. MARTÍNKOVÁ, JIřina. Farmakologie pro studenty zdravotnických oborů. 2. vyd. Praha : Grada Publishing, 2018. ISBN 978-80-247-4157-4.
  5. Trenbolón, časť I. – Steroids Info . 2024-03-19, . Dostupné online. (po česky)
  6. Oxandrolón – Steroids Info . 2024-03-19, . Dostupné online. (po česky)
Zdroj:
Text je dostupný za podmienok Creative Commons Attribution/Share-Alike License 3.0 Unported; prípadne za ďalších podmienok. Podrobnejšie informácie nájdete na stránke Podmienky použitia.
Zdroj: Wikipedia.org - čítajte viac o Inhibítor aromatázy





Text je dostupný za podmienok Creative Commons Attribution/Share-Alike License 3.0 Unported; prípadne za ďalších podmienok.
Podrobnejšie informácie nájdete na stránke Podmienky použitia.

Your browser doesn’t support the object tag.

www.astronomia.sk | www.biologia.sk | www.botanika.sk | www.dejiny.sk | www.economy.sk | www.elektrotechnika.sk | www.estetika.sk | www.farmakologia.sk | www.filozofia.sk | Fyzika | www.futurologia.sk | www.genetika.sk | www.chemia.sk | www.lingvistika.sk | www.politologia.sk | www.psychologia.sk | www.sexuologia.sk | www.sociologia.sk | www.veda.sk I www.zoologia.sk